Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit gibt an, in welchem Umfang, in welcher Zeit und an welchem Ort ein Arzneimittelwirkstoff nach der Einnahme im Körper wirkt. Vereinfacht ist sie also eine Messgröße – die zeigt, wie, wann und wo ein Medikament wirkt. Sie ist außerdem relevant zur Bestimmung der Bioäquivalenz, dem Vergleich wirkstoffgleicher Arzneimittel. Denn nicht jedes Arzneimittel mit identischem Wirkstoff und Stärke erreicht die gleiche Wirkung.
Was bedeutet eine gute Bioverfügbarkeit – und wie wird sie beeinflusst?
Je besser sie ist, desto höher die gemessene Wirkstoffmenge im Blut. Das hängt von verschiedenen Faktoren ab. Dazu gehören die Art der Arzneiform sowie die Resorptionsgeschwindigkeit und Resorptionsquote des Wirkstoffs. Aber auch der sogenannte First-Pass-Effekt kann manchmal Einfluss nehmen. Dabei handelt es sich um die Metabolisierung eines Pharmakons in der Leber nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt.
Gerade bei Patient:innen mit einer Lebererkrankung und bei älteren Menschen kann die Bioverfügbarkeit abweichen, da die Leber nicht umfänglich funktionsfähig ist.
Wie wird die Bioverfügbarkeit gemessen?
Dazu wird ein Arzneimittel oral eingenommen – und danach die sogenannte Plasmakonzentration zu verschiedenen Zeitpunkten verglichen. Diese Messungen ergeben einen typischen Kurvenverlauf, der die Anflutung des Wirkstoffs zeigt. Die Fläche unter dieser Kurve wird als AUC (area under the curve) bezeichnet. Sie zeigt an, in welcher Zeit welche Wirkstoffmenge im Blut gemessen wird. Ebenso relevant sind dabei die Höhe der maximalen Wirkstoffkonzentration (Cmax) und der Zeitpunkt, an dem die höchste Konzentration gemessen wird (Tmax).
Laut Definition liegt bei Medikamenten, die intravenös appliziert werden, die Bioverfügbarkeit bei 100 Prozent. Daher wird unter der Bezeichnung „absolute Bioverfügbarkeit“ die Bioverfügbarkeit im Vergleich zur intravenösen Gabe verstanden.