Bioverfügbarkeit
Die Bioverfügbarkeit gibt an, in welchem Umfang, in welcher Zeit und an welchem Ort der Arzneimittelwirkstoff nach der Einnahme im Körper wirkt. Die Bioverfügbarkeit hängt von der Art der Arzneiform ab, von der Resorptionsgeschwindigkeit und ‑quote des Wirkstoffes sowie von einem möglichen First-Pass-Effekt.
Laut Definition liegt bei Medikamenten, die intravenös appliziert werden, die Bioverfügbarkeit bei 100 Prozent. Daher wird unter der Bezeichnung „absolute Bioverfügbarkeit“, die Bioverfügbarkeit im Vergleich zur intravenösen Gabe verstanden.
So wird die Bioverfügbarkeit gemessen
Um die Bioverfügbarkeit zu messen, wird nach oraler Gabe eines Arzneimittels die Plasmakonzentration zu verschiedenen Zeitpunkten verglichen. Die Messungen ergeben einen typischen Kurvenverlauf, der die Anflutung des Wirkstoffs zeigt. Die Fläche unter dieser Kurve wird als AUC (area under the curve) bezeichnet – sie zeigt an, in welcher Zeit, welche Wirkstoffmenge im Blut gemessen wird. Ebenso relevant sind dabei die Höhe der maximalen Wirkstoffkonzentration (Cmax) und der Zeitpunkt, an dem die höchste Konzentration gemessen wird (tmax).
Aus diesem Grund ist die Bestimmung der Bioverfügbarkeit wichtig
Die Bioverfügbarkeit ist relevant zur Bestimmung der Bioäquivalenz, dem Vergleich wirkstoffgleicher Arzneimittel, denn nicht jedes Arzneimittel mit identischem Wirkstoff und Stärke erreicht die gleiche Wirkung. Eine verringerte Bioverfügbarkeit kann durch den sogenannten First-Pass-Effekt – der Metabolisierung eines Pharmakons in der Leber nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt – ausgelöst werden.
Darüber hinaus kann die Bioverfügbarkeit bei Patient:innen mit einer Erkrankung der Leber und älteren Menschen erhöht sein, da die Leber nicht umfänglich funktionsfähig ist.
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