Bio­ver­füg­bar­keit

Die Bio­ver­füg­bar­keit gibt an, in wel­chem Umfang, in wel­cher Zeit und an wel­chem Ort der Arz­nei­mit­tel­wirk­stoff nach der Ein­nah­me im Kör­per wirkt. Die Bio­ver­füg­bar­keit hängt von der Art der Arz­nei­form ab, von der Resorp­ti­ons­ge­schwin­dig­keit und ‑quo­te des Wirk­stof­fes sowie von einem mög­li­chen First-Pass-Effekt.
Laut Defi­ni­ti­on liegt bei Medi­ka­men­ten, die intra­ve­nös appli­ziert wer­den, die Bio­ver­füg­bar­keit bei 100 Pro­zent. Daher wird unter der Bezeich­nung „abso­lu­te Bio­ver­füg­bar­keit“, die Bio­ver­füg­bar­keit im Ver­gleich zur intra­ve­nö­sen Gabe verstanden.

So wird die Bio­ver­füg­bar­keit gemessen

Um die Bio­ver­füg­bar­keit zu mes­sen, wird nach ora­ler Gabe eines Arz­nei­mit­tels die Plas­ma­kon­zen­tra­ti­on zu ver­schie­de­nen Zeit­punk­ten ver­gli­chen. Die Mes­sun­gen erge­ben einen typi­schen Kur­ven­ver­lauf, der die Anflu­tung des Wirk­stoffs zeigt. Die Flä­che unter die­ser Kur­ve wird als AUC (area under the cur­ve) bezeich­net – sie zeigt an, in wel­cher Zeit, wel­che Wirk­stoff­men­ge im Blut gemes­sen wird. Eben­so rele­vant sind dabei die Höhe der maxi­ma­len Wirk­stoff­kon­zen­tra­ti­on (Cmax) und der Zeit­punkt, an dem die höchs­te Kon­zen­tra­ti­on gemes­sen wird (tmax).

Aus die­sem Grund ist die Bestim­mung der Bio­ver­füg­bar­keit wichtig

Die Bio­ver­füg­bar­keit ist rele­vant zur Bestim­mung der Bio­äqui­va­lenz, dem Ver­gleich wirk­stoff­glei­cher Arz­nei­mit­tel, denn nicht jedes Arz­nei­mit­tel mit iden­ti­schem Wirk­stoff und Stär­ke erreicht die glei­che Wir­kung. Eine ver­rin­ger­te Bio­ver­füg­bar­keit kann durch den soge­nann­ten First-Pass-Effekt – der Meta­bo­li­sie­rung eines Phar­ma­kons in der Leber nach der Resorp­ti­on im Magen-Darm-Trakt –  aus­ge­löst werden.

Dar­über hin­aus kann die Bio­ver­füg­bar­keit bei Pati­en­ten mit einer Erkran­kung der Leber und älte­ren Men­schen erhöht sein, da die Leber nicht umfäng­lich funk­ti­ons­fä­hig ist.

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